Dal 2010, i decessi per overdose da oppioidi sono quasi quadruplicati. Nel 2022, negli USA, più di 80 mila persone sono morte per overdose da oppioidi.

Il disturbo da uso di oppioidi è una malattia particolarmente difficile da trattare. Ci sono tuttavia farmaci che aiutano a contenere i sintomi dell'astinenza, a ridurre l'uso illegale di oppioidi e ad aiutare le persone a rimanere in terapia. Inoltre, riducono il rischio di morte per overdose.

Uno studio ha mostrato i risultati del farmaco VX-548, che mira ad alleviare il dolore dopo un intervento chirurgico. La dose più alta di VX-548 ha comportato un maggiore sollievo dal dolore rispetto a un placebo, dopo la rimozione dell'alluce valgo o un intervento di addominoplastica.

Il dolore è classificato in base alla sua durata ( acuto o cronico ) e al modo in cui inizia. Alcuni dolori iniziano con un danno al corpo: un taglio, un'ustione, un braccio rotto, un tumore. I nervi sensoriali del corpo rilevano il danno e inviano segnali di dolore al cervello. Alcuni dolori, come il bruciore che si manifesta in caso di danni ai nervi nei diabetici, iniziano con una lesione dei neuroni stessi.

Gli oppioidi , ovvero Eroina, Morfina, Fentanil e tutti gli altri, funzionano mascherando il dolore. Si legano ai recettori nel cervello e nel midollo spinale, innescando una serie di reazioni che aiutano a bloccare i segnali del dolore.

Gli oppioidi da prescrizione sono estremamente efficaci per alleviare il dolore in determinate situazioni. Tuttavia, l'attivazione dei recettori oppioidi provoca anche una scarica di dopamina, e il paziente avverte di sentirsi bene, persino euforico. La sensazione dura poco. E più una persona ne prende, più ne serve per ottenere la stessa scarica. Ecco perché questi farmaci sono facili all'abuso.

Esistono già antidolorifici non-oppioidi, come Ibuprofene, Acido Acetilsalicilico ( Aspirina ), e Naprossene sodico. Questi farmaci, denominati FANS ( farmaci antinfiammatori non-steroidei ) non provocano il rilascio di dopamina e non creano dipendenza come gli oppioidi; tuttavia, i FANS possono causare: ulcere, emorragie, problemi cardiaci.

Il VX-548 ha come bersaglio un canale specifico del sodio denominato Nav1.8 che si trova solo nei neuroni che percepiscono il dolore. Ciò significa che il farmaco esercita la propria azione su questi neuroni senza bloccare la funzione a livello cardiaco o del cervello. Poiché non attiva i recettori degli oppioidi, non provoca nemmeno il rilascio di dopamina, dando alle persone un sollievo dal dolore senza un effetto euforizzante.

La sperimentazione di fase 2 di VX-548 ha coinvolto persone con dolore da moderato a grave in seguito a una addominoplastica o alla rimozione di un alluce valgo.
I pazienti che hanno richiesto un farmaco antidolorifico sono stati randomizzati in uno dei diversi gruppi. Alcuni partecipanti hanno ricevuto il VX-548 a uno di tre livelli di dosaggio, altri hanno ricevuto una pillola placebo e altri ancora una pillola contenente Idrocodone ( un oppioide ).
I pazienti che hanno assunto la dose più alta di VX-548 hanno sperimentato una maggiore riduzione del dolore rispetto agli altri gruppi. ( Xagena_2023 )

Fonte: The New England Journal of Medicine, 2023

Xagena_Medicina_2023